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倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用

发布日期:2016-09-24 来源:www.sdbzzy.com


     倍他环糊精的独特分子结构和性质,能包合许多药物。在药剂中做药物的载体材料和缓释材料,在制剂中有以下作用:

 1、增加药物的稳定性  不少药物受热、光、空气和化学环境的影响,容易挥发或升华,失去部分或全部药效,将这些药物用培他环糊精包合可起到多种保持稳定的作用。

(1) 防挥发、升华   如抗胆碱药容易在常温下升华,217天损失80%,但包合复合物后只损失2.4%。

(2)防氧化     如硝基苯-1-金刚烷酸盐接触或暴露在空气中,易被氧化分解,用倍他环糊精包合后,其被氧化分的速率为原来的1/28。

(3) 防光分解、热破坏  如将维生素D3用倍他环糊精包合后在60℃暴露7天,活性仍为94%。

(4) 化学物质分解 如赤霉素经倍他环糊精包合后,在酸溶液中能推迟降解。 

2、提高药物的生物利用度  巴比妥类、洋地黄毒苷和地戈辛等药物,有倍他环糊精包合后,可提高药物的溶解度,使用权药物吸收速度加快。巴比妥类药物ED50降低,诱导睡眠时间缩短,睡眠时间延长;将地高辛与倍他环糊精1:4的包合物给狗口服,其生物利用度与未包合的原药相比,提高5.4倍;而蓄积时间缩短;1,2-四氢呋喃-5-氟尿嘧啶等抗癌药,用倍他环糊精包合后与原药比较,疗效提高而毒性显著降低。 

3、减少药物的毒副作用  氯丙嗪、苯甲醇等药物可引起溶血,若用倍他环糊精包合后可防止溶血现现象发生。水扬酸、消炎痛、保泰松、阿司匹林、水合氯醛等药物对胃刺激性较强,易于引起胃炎,甚至胃出血,经倍他环糊精包合后,对胃的刺激性可明显减少或消除。 

4、用于矫味、防潮和使液体药物固体化  如维生素E等脂溶性药物,用CD包合后,可以制成片剂、冲剂等。又如水合氯醛、蛋白水解液等,服用时对味觉产生不良刺激,病人难以接受,用倍他环糊精包合后,掩盖了不良气味,病人易于接受。 

5、适用于乳剂、乳膏剂、微囊剂、栓剂、胶囊剂、片剂和颗粒剂等多种剂型和制剂     本品不但可以包合各种动植物油、矿物油,还有较好的乳化作用,可用于乳剂、乳膏剂和微囊剂。本品用于鱼肝油乳剂,不仅其包合作用掩盖了鱼肝油的不良气味,而且因其乳化作用,可增强天然乳化剂的乳化作用,使乳剂更加稳定。在乳膏剂中,维生素E、维生素A及透明质酸酶、肝素钠等药物,不仅因倍他环糊精的包合使稳定性增加、作用时间延长,还因其具乳化作用和保湿作用,使乳膏剂更加细嫩、柔软。如果将香料也包合,可使留香率增加,香气保留时间可延长4.5倍。一些不稳定的药物,用CD包合后,制栓剂,既使药物稳定性增加,又促进了药物的透皮吸收。一些药物用CD包合后装入胶囊,使药物的稳定性增强,如果在明胶中加CD还可制成肠溶胶囊,减少胃液对药物的破坏。  在片剂和冲剂制造过程中,加入0.15%~2.0%的倍他环糊精,制得的片剂和冲剂不易吸收潮解,同时还能防止制片时的黏冲与脱盖。  芳香油、脂溶性维生素等在常温下为液体状态,用倍他环糊精包合后,成为固体粉末便函于贮存和服用。

6、作为缓释和向制剂的载体靶  环糊精与药物包合可以达到药物贮存的作用,控制药物释放。此外,还可以提高亲脂性药物在钠米囊中的载药量,从而使制备纳米囊成为可能,达到靶向或控释给药的目的,进而在渗透泵制剂中可被用于发展非pH依赖型的渗透泵片剂.

 


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