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羟丙基倍他环糊精在口服制剂中的应用

发布日期:2016-11-13 来源:www.sdbzzy.com

将羟丙基倍他环糊精与难溶性药物制成包合物,可增加药物的溶解度和溶出速度,提高口服生物利用度。九里香叶总黄酮极性低,水溶性差,严重影响体内吸收,制备九里香叶总黄酮-羟丙基倍他环糊精包合物以灌胃方式考察给药后在大鼠体内的药动学行为,结果表明九里香叶总黄酮经包合后可以显著提高血药浓度及其在大鼠体内的生物利用度。用羟丙基倍他环糊精包合非诺贝特(FNB),考察该药物在大鼠体内的药动学以及生物利用度,结果表明,FNB羟丙基倍他环糊精形成包合物后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高,FNB包合物的相对原药生物利用度为535.6%

羟丙基倍他环糊精还能提高口服药物在体内的稳定性,用羟丙基倍他环糊精包合盐酸哌唑嗪,结果表明盐酸哌唑嗪与羟丙基倍他环糊精有很好的包合作用其包合比为1:1,经包合后盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性均有改善。

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