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倍他环糊精在药剂中的应用与研究

发布日期:2016-11-28 来源:www.sdbzzy.com


891年,环糊精被人们发现,其包合物的第一项专利于1953年问世,现在,其已广泛应用于医药、农业、化妆品、食品等方面。因为其具有特殊的形态结构,故包合物被称为分子胶囊, 以其在分子水平上包含各种活性成分并赋予其新的理化特性而著称于世。尤其近年来,环糊精的应用,特别在药物制剂方面,引起了广泛的关注。   

    药物与β-环糊精包合后,毒副作用可显著降低。如血管扩张药尼莫地平难溶于水,口服易受肝脏首过效应。利用β-环糊精包合后制成注射剂, 肌注给药,可使机体对药物的吸收显著增加,减轻药物对胃肠系统的损伤[ 。阿司匹林是古老的解热镇痛药,并且具有抑制血小板凝集、血栓形成的功能。小剂量长期服用,能够预防心血管疾病的发生,大剂量服用,则会对粘膜产生刺激,严重时可引起胃肠出血,用β-环糊精制成小剂量阿司匹林缓释剂型,既能够抑制血小板凝集和血栓的形成,又能保持一定的血药浓度,避免对胃肠系统的刺激,可长期应用于对心脑血管疾病患者的 治疗 。β-环糊精还可用作抗癌药物的超微载体, 将刺激性强、无法服用的合成抗癌药物包含于环糊精环状结构中,可供癌症患者注射或口服,在体内经酶水解而释放药物。如5-Fu与β-CD形成包合物后,经临床证明,消化道吸收较好,刺激性较小,血中维持时间较长,基本上消除了患者恶心呕吐、食欲不振等副作用。  

     目前,由于β-环糊精水溶解度不大,人们开始对β-环糊 精进行结构方面的修饰,多种β-环糊精衍生物修饰而成。 如引入羟乙基、羟基、甲基等,β-环糊精分子氢键被破坏,β -CD理化性质尤其水溶性发生了显著改变, 难溶性药物稳定性增强,水溶性增加,生物利用度提高,弥补了天然β- CD的各种不足。因此, 今后环糊精各种衍生物的开发和利用将会有更为广阔的应用。

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