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氟苯尼考羟丙基倍他环糊精包合物的研制

发布日期:2016-04-24 来源:www.sdbzzy.com

        氟苯尼考(Florfenicol)是一种优良的动物专用广谱抗生素,兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗,且效果显著.但因本品水溶性极差,造成药物在动物体内的吸收及生物利用度很低,用药成本较高,且容易造成药物残留,并诱发耐药菌株的产生.故提高该药的水溶性对于提高生物利用度具有重要意义.
       目前,提高氟苯尼考水溶性的方法主要可分为2大类:
      一是物理方法,包括加助溶剂微粉化、环糊精包合、羟丙基倍他环糊精包合、固体分散体等;
     另一是化学方法,即将氟苯尼考制成无活性的前药,进入动物体后代谢为氟苯尼考发挥作用,其特征是水溶性远大于物理方法,但制备成本较高.
      羟丙基倍他环糊精(cyclodextrin,CD)分子可以改变客体分子的状态和稳定性,环糊精包合技术能够改善难溶性药物溶解度、提高生物利用度、增强药物稳定性、减少药物副作用,越来越受到人们的关注.目前公司研制的氟苯尼考羟丙基倍他环糊精包合物,以提高氟苯尼考水溶性,为氟苯尼考新药开发和临床应用研究提供试验依据.

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