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滨州智源生物主要产品-羟丙基倍他环糊精

发布日期:2017-02-07 来源:www.sdbzzy.com


    滨州智源生物的环糊精的衍生物产品已经多大几十种,在这其中产量最大、应用最广的是羟丙基倍他环糊精(HP─β─CD),随着它在药物界越来越受到广泛的关注。为了增强人们对HP─β─CD应用方面的了解,下面举例说明:  
    1、在增加难溶性药物的水溶性方面。例如:双氢青蒿素和蒿甲醚本身不溶于水,用HP─β─CD包络后,其溶解度可以达到粉针剂的要求。狄高辛在50%的HP─β─CD溶液中比在水中的溶解度由0.07mg/ml,增加到68mg/ml。    
   2、在增加药物稳定性方面。例如:雌二醇用HP─β─CD包络后,在室温下放置,其降解的半衰期可以由1-2年延长到4年。  
    3、在降低药物毒副作用方面。例如:血管扩张药物尼莫地平难溶于水,口服易受肝脏的首过作用。利用HP─β─CD制成注射剂,进行肌肉给药,可以使生物对药物的吸收显著增加,并能减轻对胃肠或肌肉组织的损伤。  
    4、在提高药物利用度方面。例如:甾体激素被HP─β─CD包络后,不但溶解度高,释放速度快,而且与未经包络的激素相比,血液中的药物水平可以高出2倍左右。  
    5、在HP─β─CD的安全性方面。根据系统的亚急性和慢性毒性研究证明,HP─β─CD不会引起小鼠疾病,也不导至死亡。给家兔静脉注射后,HP─β─CD迅速从血液中消除,随尿排出体外,连续注射也无不良症状。对鼠和猴静脉注射给药200mg HP─β─CD不显示临床影响。单纯口服或静脉注射HP─β─CD的剂量分别高达15g或10g,对猴子也不致死。人的临床研究表明HP─β─CD口服,静脉输液,静脉注射,鼻腔、舌下及眼部给药,没有显示不良的反应及对皮肤、眼部和肌肉的刺激性。这说明HP─β─CD对生物是非常安全的。 
  


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