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磺丁基醚倍他环糊精钠盐在抗肿瘤药物多烯紫杉醇DTX上的应用

发布日期:2017-03-26 来源:www.sdbzzy.com

多烯紫杉醇(docetaxel , DTX)是一种半合成紫杉类化合物,是一类新型的细胞毒性药物,对分裂期细胞有独特的作用。可抑制微管蛋白解聚,使形成不稳定的微管 ,从而干扰有丝分裂纺锤体功能,阻滞G2-M 相的有丝分裂, 因此具有很强的抗肿瘤作用。但因其水溶性极差,现多用吐温-80 与 13 %乙醇制成注射液用于临床,但多出现过敏反应、体液潴留等严重的不良反应。这些毒性反应的出现很大部分是由制剂中的聚山梨醇酯-80 导致的。为此 ,研究新型高效低毒的多烯紫杉醇新剂型成为近年药剂学研究的热点。

SBE-β-CD 是高水溶性β-环糊精(β-CD)衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,因此可以提高药物的稳定性、水溶性,降低药物的挥发性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。另外这种包合材料具有肾毒性低、溶血作用小、局部刺激性轻微等特点,这使难溶性药物制成注射剂成为可能。

近期有研究发现,采取SBE-β-CD 包合的方法可显著提高DTX的溶解度,有可能解决现临床由于聚山梨醇-80而引起的过敏反应等问题,为DTX增溶及剂型改进提供一条途径。

相关标签:羟丙基倍他环糊精 ,磺丁基倍他环糊精,甲基倍他环糊精,倍他环糊精,