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吲哚美辛-羟丙基倍他环糊精包合物

发布日期:2017-04-14 来源:www.sdbzzy.com

    吲哚美辛(IDM)为非甾体抗炎药,是难溶性弱酸化合物,溶解度呈pH依赖性,在碱性溶液中易溶解,水中几乎不溶。临床上主要用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎等。对光、热均不稳定,为了制备合格的IDM注射剂(10mg/ml)就必须提高IDM的溶解性和稳定性。采用H-β-CD对IDM进行增溶和增加其稳定性。

    结果表明,随着pH的增大,在碱性溶液中,IDM的溶解度明显提高,H-β-CD的增溶效果明显提高,H-β-CD的增溶效果也显著。而H-β-CD对IDM水溶液的稳定作用随着H-β-CD浓度的增加而提高,并且温度越低,,H-β-CD的稳定作用越明显,并且随着加入H-β-CD的多少IDM水解反应没有产生明显的变化,这说明H-β-CD加入并不改变IDM水解反应本身,只是通过包合,降低了水解反应速度。

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