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羟丙基倍他环糊精提高白杨素在水中的溶解度

发布日期:2017-04-26 来源:www.sdbzzy.com

白杨素又名白杨黄素,主要来源于紫葳科植物木蝴蝶的干燥种子。它是一类植物界中广泛存在的黄酮类化合物,现代药理研究发现白杨素具有抗氧化、抗炎、改善脑损伤、抗糖尿病等作用,特别是近年来发现白杨素能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤新生血管形成、逆转肿瘤细胞多,有药耐药,具有抗基因突变等方面的药理作用一定开发价值。

但是由于白杨素不溶于水,极大地影响了该药物在制剂上的应用和人体内的吸收利用,限制了其临床应用。

羟丙基-β-环糊精( hydroxypropyl-β-cyclodextrins,HP-β-CD) 是一类亲水性物质,是 β-环糊精的羟烷基化衍生物,对碱、热和光稳定,安全性高。与 β-环糊精相比,具有肾毒性低、几乎不参与生物体内代谢、不蓄积、溶血性与刺激性低等优点,被认为是极有潜力的增溶剂、稳定剂和促渗剂等药用辅料。

近期有研究发现,可制成白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察了包合物的增溶效果,发现制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的溶解度是白杨素溶解度的 120.7 倍,这表明通过包合作用可提高白杨素在水中的溶解度,提高了白杨素药物的生物利用度和适用范围,为白杨素的开发利用拓宽了思路。

山东滨州智源生物科技有限公司专业生产环糊精及其衍生物,主要产品为羟丙基倍他环糊精和磺丁基醚倍他环糊精钠盐。其中磺丁基醚倍他环糊精钠盐产品已获得国家食品药品监督管理局通过的:药品注册受理通知书,受理号:CXFS1500004鲁,并获得临床批件;同时通过了美国食品药品监督管理局DMF备案, 备案号:030167。

 

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