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羟丙基倍他环糊精在抗癌药物羟基喜树碱上的应用

发布日期:2017-04-27 来源:www.sdbzzy.com

基喜树碱( 10-hydroxy camptothecine,HCPT)是我国特有的珙垌科乔木喜树种子中分离提取的一种纯天然微量生物碱,通过选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ而干扰DNA 的复制 ,具有高效低毒、广谱抗癌的特点,且与其他常用抗肿瘤药无交叉耐药性。临床用于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈部肿瘤等,均具有非常好疗效。

羟基喜树碱由于水溶性差,生物利用度较低,临床上使用钠盐注射液,但由于其 α-羟基内酯环易打开,表现出极低的抗拓扑异构酶Ⅰ的活性,限制了其在临床上的应用。

目前羟基喜树碱的制剂研究主要集中于片剂,胶囊,冻干粉针型,其缓释制剂未见报道,对于难溶性药物缓释制剂而言,其最大的问题就是药物的释放。

近期有研究发现,采用羟丙基-β-环糊精 ( HP-β-CD) 将药物包合后,然后制成羟基喜树碱 / 羟丙基-β-环糊精包合物 ( HCPT /HP-β-CD) 凝胶骨架缓释片,可以有效保护 HCPT 结构中 E 环上的 α-羟基内酯环,利用HP-β-CD 对 HCPT 包合作用的增溶性,可以持续缓慢释放药物,达到 《中国药典》对缓释制剂的技术要求。

羟丙基-β-环糊精( hydroxypropyl-β-cyclodextrins,HP-β-CD) 是一类亲水性物质,是 β-环糊精的羟烷基化衍生物,对碱、热和光稳定,安全性高。与 β-环糊精相比,具有肾毒性低、几乎不参与生物体内代谢、不蓄积、溶血性与刺激性低等优点,被认为是极有潜力的增溶剂、稳定剂和促渗剂等药用辅料。

山东滨州智源生物科技有限公司专业生产环糊精及其衍生物,主要产品为羟丙基倍他环糊精和磺丁基醚倍他环糊精钠盐。其中磺丁基醚倍他环糊精钠盐产品已获得国家食品药品监督管理局通过的:药品注册受理通知书,受理号:CXFS1500004鲁,并获得临床批件;同时通过了美国食品药品监督管理局DMF备案, 备案号:030167。

 

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