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环糊精辅助提取技术的特点

发布日期:2017-05-03 来源:www.sdbzzy.com

(一)物理性

β-CD与药物包合是一个物理过程,不发生化学反应,药物仍保持原有性质和作用。 环糊精具有疏水性空腔, 能够选择性地包合各种客体分子,从分子水平改变药物的性质,形成稳定的包合物,从而达到改善客体分子的水溶性、稳定性等目的。 羟丙基环糊精(HP-β-CD)的水溶性极好,对肾无毒,对肌肉、黏膜几乎无刺激作用。 难溶性药物用HP-β-CD包合后,能显著提高其稳定性、溶解度和生物利用度。

(二)热稳定性好

环糊精的热稳定性较好,在大约100 ℃,当水从晶体中蒸发时,产生吸热效应;大约在270280 ℃,当晶体熔化和热分解出现时,产生吸热效应。 而在其他温度范围,这种晶体材料不吸热。 用于胶囊化的淀粉、蛋白质和其他大分子材料在加热时,其二级和三级结构会发生变化,且在大多数情况下,这种变化是不可逆的,因此加热会使聚合物分子失去胶囊物质的能力。 而环糊精的结构在加热和冷却后不会发生变化,保持了形成复合物的能力。 在加热过程中,挥发性客体有一些损失,损失的量取决于客体的性质和含水量等。 对于干燥的复合物,客体的蒸发温度常常超过未复合的客体温度10 ℃以上,如果客体含有水的话,一些客体会以游离的(未复合)状态存在,加热时容易造成损失。 遇光、氧和热不稳定的药物与环糊精类包合物包裹在环糊精内腔中,避免了与外界的不稳定因素接触,能够增加药物稳定性。

(三)其他特点

除上述特点以外,将药物制备成环糊精包合物还具有液体药物粉末化、防止药物挥发性成分的挥发以及提高药物的生物利用度等特点。


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