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磺丁基醚倍他环糊精-----氯霉素包合

发布日期:2017-06-08 来源:www.sdbzzy.com

氯霉素为白色针状或未带黄绿色的针状、长片状结晶性粉末,味苦,在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶;在水中微溶。尽管氯霉素在大多数剂型在临床上已较少应用,但一直以来仍被广泛的用于治疗急性耳部和眼部感染。氯霉素滴眼液是一种常见的眼科用药,适用于急性或慢性结膜炎、包括眼睑缘炎、角膜溃疡、沙眼、麦粒肿、泪囊炎等。氯霉素在溶液剂中不稳定,氯霉素容易分解为氯霉素二醇物、对硝基苯甲醛等,氯霉素二醇物及对硝基苯甲醛对眼睛有较强刺激性,影响患者使用。

磺丁基醚倍他环糊精作为一种药用辅料已经广泛的用于增加难溶药物的水溶性、稳定性、溶出速率和生物利用度,它以其特殊的“外亲水,内疏水”的分子结构可以与一些极性、大小、形状及性质相匹配的客体分子的疏水基团形成包合物。

氯霉素中硝基苯基团进入SBE-β-CD空腔后,与苯环相连的C上的---OH容易与SBE-β-CD空腔外侧的---OH形成氢键,从而使包合物的稳定性加强。SBE-β-CD的加入其能将氯霉素的溶解度提高6倍左右,并由于其空腔结构对氯霉素的包合,有效的阻断了水溶液中各种离子催化的氯霉素的包合,有效的阻断了水溶液中各种离子催化的氯霉素的水解反应,使氯霉素在水溶液中的降解得到了巨大的缓解,通过实验,在加速6个月,常温存放24个月后,氯霉素滴眼液的各项指标仍符合标准要求。



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