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羟丙基-β-环糊精对抗肺癌药-鱼腥草挥发油的包合

发布日期:2017-07-18 来源:www.sdbzzy.com

鱼腥草(Houttuyniae Herba,HH)为三白草科蕺菜的全草,具有热解毒、消痈排脓等功效,用于痰热喘咳的症,其主要化学成分为挥发油和黄酮。鱼腥草为清热解毒类抗肿瘤药,研究表明该类中药能够通过肿瘤抑制、诱导肿瘤细胞凋亡、调控基因表达、抑制癌细胞转移、机体免疫调整、抗炎排毒等方式治疗恶性肿瘤。目前对鱼腥草抗肿瘤作用的研究多集中在鱼腥草提取物上,对鱼腥草挥发油的抗肿瘤作用研究较少。鱼腥草挥发油(HHO)是鱼腥草的主要活性部位,实验表明HHO能够能够显著抑制A549细胞的生长生殖。

羟丙基倍他环糊精的内疏水、外亲水的特性可使难溶性药物分子进入羟丙基倍他环糊精的内腔形成包合物,提高了难溶性药物在水中的溶解度,同时也切断了药物与环境的直接接触,降低了光、热、氧和水解的作用,进而药物中活性成分也受到保护。与母体β-环糊精相比,其水溶性好、增溶效果显著、毒副作用少,具有溶血作用轻微、在人体内部不发生代谢等特点,能够与多种疏水性药物形成包合物从而增加药物水溶性及药物稳定性,是目前增加药物水溶性和稳定性效果最好,应用及研究最广泛的环糊精衍生物。

为了增加HHO溶解度、提高稳定性、降低刺激性,用羟丙基倍他环糊精对其包合,包合以后其溶解度与稳定性显著提高,为雾化吸入剂奠定了基础。

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