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羟丙基倍他环糊精和磺丁基倍他环糊精对伏立康唑的增溶作用对比

发布日期:2017-09-01 来源:www.sdbzzy.com

真菌性角膜溃疡是眼科常见的一种致盲性角膜疾病,病程较长,且目前临床尚缺乏敏感、高效的抗真菌药物,使其药物治疗常常失败而转向手术治疗,增加了患者的痛苦和负担。伏立康唑(voriconazole, VCZ)为三唑类广谱抗真菌药物,具有抗菌谱广、抗菌效力强等特点,用于氟康唑治疗效果欠佳的浅中层真菌性角膜溃疡,效果较好。但 VCZ 水溶性很小, 如何增加 VCZ 的水溶性是为VCZ 滴眼剂真正面世的关键。

环糊精包合物是增加难溶性药物水溶性的有效方法之一。磺丁基醚倍他环糊精(SBE-β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为两种环糊精的水溶性衍生物,可与药物分子形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,并可调节释药速度,掩盖不良气味等。



SBE-β-CD HP-β-CD VCZ 的相溶解图


同一温度、同一用量下,SBE-β-CD VCZ 的增溶效果明显强于HP-β-CD,可能的原因为 SBE-β-CD 不仅具有较高的水溶性,且带有负电荷支链,可通过吸附效应增加对药物的包合作用,进一步增加药物的溶解性。 同时在现有的环糊精衍生物中,SBE-β-CD 溶血作用最小,HP-β-CD 相比,具有更好的安全性和稳定性,特别是对角膜上皮细胞的毒性较小,可望成VCZ滴眼剂安全有效的增溶材料。

山东滨州智源生物科技有限公司多年来致力于生产环糊精衍生物,其中主打产品为羟丙基倍他环糊精和磺丁基醚倍他环糊精。有需求的客户可直接拨打我公司的销售热线0543-2616568,期待与您的合作。



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