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HP-β-CD作为缓释和靶向制剂载体应用介绍

发布日期:2017-09-04 来源:www.sdbzzy.com

CD包合物在水中处于主客分子动态平衡状态,解离程度依赖于包合物稳定常数的大小。在吸收部位,包合物解离成游离的CD和药物分子,只有游离的药物分子才能进入人体循环。然而,当需要将药物靶向定位的时候,这种包合平衡现象往往存在其不利之处,因为当药物到达靶器官或靶组织之前包合物往往已经解离了。为了有效阻止这种解离,国外文献报道最多的是将药物结合到CD上,形成CD-药物配结物,利用配结果的特殊物化性质可以实现药物在结肠、脑部以及特殊细胞等靶向部位释放的目的。有人提出设计高亲脂药物,可以是药物定向的到达脑及类脂丰富的器官中,增加药物在靶器官中的浓度。但药物的亲脂性过大,在配制水性注射液中必然存在困难重重,应用HP-β-CD作为亲脂性靶向药物的载体是一条可行的途径。据报道手术前静脉注射氟桂利嗪的HP-β-CD包合物,结果在切除的脑瘤组织中药物的浓度是血浆药物浓度的十倍。Bernards CM等用不同浓度的芬太尼HP-β-CD注射入猕猴的硬膜后,发现起限速步骤的是包合物透过脑膜的弥散过程而不是由于药物在注射部位缓慢地解离的过程,由于HP-β-CD能明显降低芬太尼的疏水性,所以可以考虑做成缓释注射剂。


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