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氟苯尼考羟丙基倍他环糊精包合物的制备

发布日期:2017-09-08 来源:www.sdbzzy.com

氟苯尼考(氟甲砜霉素)为酰胺醇类第三代广谱动物专用抗菌药,是20世纪80年代后期研制的一种新型抗菌剂,对由敏感菌引起的呼吸道、消化道等感染有良好的治疗效果,其特点是抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛,无潜在的致再生障碍性贫血作用,也无致畸、致癌和致突变作用,在兽药领域有很广泛的应用。但氟苯尼考在水中极微溶解,经检测常温下水中溶解度仅有1.25mg/mL,使得其在实际生产中的应用受到很大的限制。

羟丙基倍他环糊精是β-环糊精的一类羟烷基化衍生物,水溶性良好,对热稳定,溶血作用低,对药物进行包合后,可以提高药物溶解度,增加药物的生物利用度,可调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用,增强药物的稳定性,是近年来发展较快的一种低毒、安全、有效的药物增溶剂。有学者采用胶体磨,以羟丙基倍他环糊精与氟苯尼考投料摩尔比1∶1,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度6mg/mL、包合时间1H为条件,可成功包合氟苯尼考,包合率可达到83.74%,得率达98.48%,制备得到的氟苯尼考包合物为白色无味的粉末,性质稳定,溶解度由原来的1.25mg/mL增加到了40.76mg/mL,极大地改善了氟苯尼考的水溶性。


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