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环糊精衍生物-HP-β-CD、SBE-β-CD 安全总述

发布日期:2017-10-06 来源:www.sdbzzy.com

药物-CD形成的包合物由于可以提高药物的吸收和生物利用度,故在一定程度上可降低药物的给药剂量,进而减少药物的毒副作用。采用改性环糊精,可以在药物分子周围构建一层保护隔离层,以阻隔不稳定性药物分子收到周围敏感环境的影响,防止药物水解氧化、酶解、异构重排等。目前药剂学应用较多的改性环糊精主要有HP-β-CD和SBE-β-CD。

HP-β-CD和SBE-β-CD是目前FDA批准仅有的2种可注射型CD辅料。 HP-β-CD安全性高,水溶性强,但对于药物的包合能力弱,且羟丙基的取代度越高,包合能力越弱,故对于此种材料,可认为是一种在“有效性”与“安全性”之间的‘权宜之策’。SBE-β-CD则不同,其结构中具有羧基,故物间的相互作用既可通过疏水作用,亦可借助药物与材料间的静电相互作用,且本身由于带电,水溶性大幅度提高,故在适宜pH条件下(需调节药物分子带正电),采用SBE-β-CD包合难溶性药物可同时提高有效性和安全性。

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