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环糊精在脑靶向给药系统中的应用

发布日期:2017-12-04 来源:www.sdbzzy.com

目前环糊精(CDs)在医药工业中的应用十分广泛,其中将药物结合到CDs上形成CDs-药物配结物,利用配结物的特殊物化性质可以实现药物在结肠、脑部以及特殊细胞等靶向部位释放的目的。

化学释放系统是通过酶的不稳定连接将药物以共价键的形式连接到1-甲基-1,4-二氢吡啶酸上,通过提高药物的脂溶性,同时选择性的将药物分子通过血脑屏障输送至大脑。当该物质进入大脑后,结构中二氢吡啶部分会被氧化还原酶氧化成1-甲基吡啶盐阳离子,后者由于血脑屏障的存在而被截留在大脑中,而母体药物通过其他酶的作用从前提药物中释放出来。这种概念可以用于诸如甾体类药物、抗癌类药物和钙通道拮抗剂的脑靶向给药系统的设计中,然而这种化学释放系统中的前提药物结构中存在部分脂溶性基团,因而存在溶解度差的问题。但实验研究表明,通过与羟丙基倍他环糊精形成水溶性包合物的方法可以有效解决这一问题,同时还能增加二氢吡啶酸在水溶液中的化学稳定性。


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