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甲氧苄啶磺丁基倍他环糊精钠包合物

发布日期:2018-09-21 来源:www.sdbzzy.com

   甲氧苄啶为光谱抗菌药,常与磺胺类药物联合使用,也称为磺胺增效剂。但其味苦、极微溶于水,一般难见到甲氧苄啶水溶性剂型和粉针剂型用于临床。单独使用可用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症。但较强的疏水性使用甲氧苄啶的体内溶出速率低、生物利用度小,大大限制了该药的使用及药效的发挥。
   磺丁基倍他环糊精钠作为一种药用辅料已经广泛的用于增加难溶药物的水溶性、稳定性、溶出速率和生物利用度,它以其特殊的“外亲水,内疏水”的分子结构可以与一些极性、大小、形状及性质相匹配的客体分子的疏水基团形成包合物。
   虽然甲氧苄啶通过乳酸成盐的方式改善其水溶性,但是,原料药和其形成的原料药盐,在药物的药理、药效、吸收程度和生物利用度上可能有着或多或少的差异。同时,包合后药物的性质也会发生变化。

   磺丁基倍他环糊精钠与甲氧苄啶包合形成包合物,可以提高甲氧苄啶水溶性,实现了制备甲氧苄啶相应水溶液剂型、粉针剂型的拓展目标。



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