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磺丁基倍他环糊精钠可以提高难溶性药物的溶解性

发布日期:2018-11-25 来源:www.sdbzzy.com

    环糊精主要用于增加难溶性药物溶解度,提高药物稳定性,减轻不良反应和刺激性。增溶机制包括包合作用、非包合作用、聚集作用和表面活性剂作用、促使溶解药物达到过饱和及稳定过饱和状态等作用。利用紫外- 拉曼光谱和傅里叶变换衰减全反射红外光谱法记录水分子之间、水分子和磺丁基倍他环糊精钠之间的氢键振动光谱,并用广义最小二乘法(GLS) 和曲线函数模拟方法进行分析,观察到随着水溶液中环糊精浓度的增加,平均氢键强度和平均氢键焓下降,从分子角度解释磺丁基倍他环糊精钠的增溶机制是破坏维持溶剂水分子呈四面体有序排列的氢键作用。

    磺丁基倍他环糊精钠的增溶机制除了经典的包合作用,环糊精空穴附近会形成一个由磺丁基的烷基醚部分构成的疏水区域,增强包合效果;带电的磺酸基与药物分子间存在电荷作用;发挥重要作用的还有聚集作用和过饱和稳定作用。磺丁基倍他环糊精钠因其较好的水溶性和负电荷排斥作用,不易聚集。但与药物包合时,在药物的影响下,一般会形成纳米级聚集体。过饱和稳定作用说明磺丁基倍他环糊精钠溶液的物理稳定性良好,稀释使用时较安全。原料药晶型、溶液pH、其他辅料均会影响磺丁基倍他环糊精钠对药物的包合效果,优化工艺如反应温度、包合方法也可提高包合效果。磺丁基倍他环糊精钠因其优异的安全性和强大的增溶效果、稳定作用,还将继续为更多的难溶性和不稳定药物的制剂开发提供帮助。

    智源生物已有多年的药用辅料-环糊精衍生物的生产经验,产品的种类也较多,其中磺丁基倍他环糊精钠是公司最重要的产品之一,产品质量稳定,用途不断在扩大,同时赢得了广大客户的一直好评。


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