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穿心莲内酯环糊精包合物、其制备方法及其应用

发布日期:2019-02-09 来源:www.sdbzzy.com

穿心莲内酯,天然植物穿心莲的主要有效成份,具有祛热解毒,消炎止痛之功效,对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物。该品为二萜类内酯化合物,均难溶于水,通常仅能口服给药。其无臭,味苦。在沸乙醇中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,极微溶于氯仿,在水或乙醚中几乎不溶。因为水溶解性差阻止了其在体内被很好地吸收。另外,由于其在氧存在下容易氧化,因此不稳定。这些缺点限制了穿心莲内酯的应用。

用饱和水溶液法制备包合物时,穿心莲内脂的醇溶液滴到饱和羟丙基倍他环糊精(HPBCD)水溶液中立刻有白色固体析出,导致包合率较低。鉴于穿心莲内脂和HPBCD在乙醇中均有较好的溶解度,以乙醇为溶剂,将两者均溶于乙醇中,搅拌一定时间后旋干乙醇,得到的固体加水可以完全溶解,证明穿心莲内脂已经被完全包合在HP-β-CD中,同时乙醇可以回收重复利用。制备成的HPBCD包合物,为进一步穿心莲内脂水溶性产品的应用和研制奠定了基础。

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