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斑蝥素羟丙基倍他环糊精原位凝胶剂的制备

发布日期:2019-02-12 来源:www.sdbzzy.com

   斑蝥素提取自芫菁科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥全虫,具有明显的抗癌活性。斑蝥素是一种单萜烯类化合物,为无色结晶鳞状结晶,不溶于冷水,微溶于热水,易溶于丙酮、氯仿及乙醚。然而斑蝥素口服生物利用率低,对胃肠道粘膜有很强的刺激性,且使用过量可致人死亡。因而有必要开发体内释放缓慢的新剂型。

   羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl Betadex,Hydroxypropyl-beta-Cyclodextrin,HP-B-CD)是一种具有广阔发展前景的优良药用辅料,它具有水溶性好溶解度高(75mg/mL)、对热稳定、对肾无毒、对肌肉和黏膜几乎无刺激等优点。难溶性药物被HP-β-CD包合后能增加药物的溶解度和溶解速度,还可以提高药物生物利用度和稳定性。

   以斑蝥素为模型药物,先采用羟丙基倍他环糊精包合技术,将其制备成包合物以增加溶解度。然后以P-407为基质制备斑蝥素羟丙基-β-环糊精包合物温敏原位凝胶,以达到提高生物利用率,降低毒副作用的目的。


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