上市药物中使用SBECD的产品（四）—德拉沙星

   德拉沙星注射剂(delafloxacin meglumine)于2017 年6 月19 日获美国FDA 批准上市，由Melinta公司在美国上市销售，商品名为Baxdela?。

几乎所有的革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体对氟喹诺酮类抗菌药的耐药性从90年代起都开始增加。因此，开发具有高效的抗菌活性，抗病原体作用，较高的安全性，并显示增强的药代动力学性质的新型抗菌药是医学研究的重要任务。德拉沙星是一种新型的氟喹诺酮类化合物，其特征在于对革兰氏阳性菌(如MRSA)和革兰氏阴性病原体(包括对喹诺酮耐药的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌)具有广谱抗菌活性。德拉沙星凭借其对革兰氏阳性细菌(特别是MRSA)和厌氧菌的低MIC值以及对革兰氏阴性细菌的活性，在治疗细菌感染方面具有很好的应用前景。德拉沙星存在静脉注射和口服给药两种给药途径，应用范围广泛，具有较好的临床应用价值。德拉沙星葡甲胺在不同pH 介质中的溶解度均较低，通过磺丁基倍他环糊精（SBECD）SBE-β-CD对德拉沙星葡甲胺进行包合增溶，制成冻干粉针，简化了处方组成，提高了安全性和生物利用度。

随着抗菌药物的耐药问题日益严重，新型抗菌药物的问世，可以在一定程度上应对该问题。德拉沙星作为新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物，为应对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染提供了新的选择。另外，由于德拉沙星对大量的高耐药菌显示出了广泛的抗菌活性，它还有可能作为多种严重感染的替代治疗药物，包括复杂性皮肤感染，呼吸系统感染，心内膜炎，复杂尿路感染及其他重症感染性疾病，有望成为临床对抗耐药细菌感染的有力工具，有着潜在的市场价值。

德拉沙星的分子式是：C18H12ClF3N4O4，

相对分子量为440.76

在德拉沙星注射液（BAXDELA?）中含300mg的冻干粉针剂和2400 mg 磺丁基倍他环糊精（SBECD）。药物分子和磺丁基倍他环糊精钠的摩尔比为1:1.4。