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羟丙基-倍他环糊精提高阿比特龙的生物利用度

发布日期:2021-05-14 来源:www.sdbzzy.com

   阿比特龙是水溶性差的药物,用于治疗前列腺癌。有报道指出,在假设可以在固态分散体中制备阿比特龙-羟丙基倍他环糊精复合物的情况下,开发10-50% w/w载药的固态分散体,并使用x射线衍射和调制差示扫描量热法对其进行分析,发现含有10-30%药物的固态分散体是无定形的,且二维固态核磁共振和拉曼光谱明显表现出阿比特龙-HPBCD络合物形成。随着温度的升高,载药量为10%和20%的KSD物理稳定,而载药量为30%的KSD显示阿比特龙的重结晶。实验发现,体外溶出度和体内药代动力学性能随载药量的减少而改善。

   总体而言,与结晶阿比特龙酯相比,载药量为10%的固态分散体的溶出度提高了15.7倍,与市售乙酸阿比特龙酯片相比,其生物利用度提高了3.9

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