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基于环糊精前药的超分子纳米颗粒对肿瘤治疗的高效协同效应

发布日期:2021-06-08 来源:www.sdbzzy.com

  超分子纳米治疗技术已逐渐发展成为目前治疗癌症的一种很有前途的方法,越来越多的大环类前体药物,包括环糊精、杯芳烃、柱芳烃和葫芦脲已被成功地设计和应用于抗癌治疗,为癌症治疗开辟了新的途径。通过大环化合物的特殊化学修饰或包封,药物的水溶性和生物相容性都有很大的提高。同时,只有在肿瘤的微环境中,前药才能释放相应的活性抗癌药物,大大降低了其对正常组织的不良影响。环糊精(CDS)作为一类环状低聚糖,由于其成本低、修饰方便、毒性小、生物相容性好、主客体特性独特等优点,在生物领域得到了越来越多的关注和广泛应用。

    前药物联合治疗和其他疗法作为一种有效的提高疗效的策略而蓬勃发展。其中,光动力疗法(PDT)由于具有无创性、副作用小、无耐药性等优点,在临床上得到了深入的研究。在特定波长的光照射下,光敏剂吸收能量,与附近的氧反应生成活性氧(ROS),进而直接导致细胞损伤甚至细胞死亡。在各种光敏剂中,卟啉及其衍生物因其优异的光敏性而被广泛研究和应用于光动力治疗。但是,由于聚集诱导猝灭效应的存在,可能会严重抑制其产生O2的能力,从而极大地限制了其效率。因此,减少卟啉单元间的聚集将是提高卟啉分子治疗效果的有效方法。尽管前药物组装和光动力治疗在肿瘤治疗中都发挥着重要作用,但基于超分子组装策略的大环前体药物与PDT结合的联合治疗却鲜有报道,这是一种新的趋势,为协同治疗癌症提供了新的方法。

      南开大学刘育课题组的研究者制备了具有肿瘤-线粒体双重靶向和光动力原位治疗的环糊精前体药物纳米粒(NPs),并发表在了Biomacromolecules上。

  这种由三苯基膦接枝β-CD改性透明质酸(TPP-HACD)、二硫键连接的过甲基化的β-CD-喜树碱前体药物和水溶性金刚烷-卟啉光敏剂(aPs)组成的纳米组装体具有以下优势:(1)前药PMCD-SS-CPT以二硫键桥联过甲基-β-CD和CPT,具有肿瘤微环境响应性,可实现位点特异性药物释放;(2)以水溶性金刚烷修饰卟啉(aPS)为光敏剂,与过甲基-β-CD (PMCD)具有很强的亲和力,消除了水溶液中aPS的自猝灭现象;(3)以三苯基膦(TPP)和β-CD修饰生物相容性多糖透明质酸(HA),由于肿瘤细胞表面CD 44受体的过度表达,使其具有肿瘤线粒体双重靶向作用;(4)通过PMCD与水溶性卟啉、β-CD和金刚烷的正交主客体相互作用,可以简单地构建纳米超分子组装体。

  作者利用细胞毒性实验,研究NPs的联合抗癌活性。结果表示NPs处理后的光照射对细胞活力的抑制最为显著,这是由于产生1O2的aPs光敏化所致。当NPs浓度达到10 μM时,肿瘤细胞活力迅速下降约80%,表明NPs具有明显的协同抗癌作用。流式定量分析不同阶段的凋亡细胞和坏死细胞,当NPs浓度为5 μM时,A549细胞的凋亡率为17.19%。光照射后,凋亡细胞数量达到53.10%,明显高于其他治疗组,与CCK-8结果一致。这些结果有力地表明,NPs作为一种有前途的有效试剂,在光的存在下逐步协同治疗癌症。

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