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舒巴坦-磺丁基倍他环糊精包合物

发布日期:2021-08-20 来源:www.sdbzzy.com

  舒巴坦是一种不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,能抑制革兰氏阳性和阴性细菌(铜绿假单胞菌除外)产生的β-内酰胺酶。单次应用对淋病奈瑟菌和脑膜炎球菌的外周感染有效;舒巴坦与氨苄西林、头孢哌酮、哌拉西林、美洛西林等敏感菌联合治疗呼吸道、泌尿道、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼、耳、鼻、喉、骨及关节感染,以及败血症、脑膜炎等。但是,口服后的吸收效果很差。注射后6小时,约70%的原药由肾脏排泄,24小时内尿液排量为给药量的85%

  磺丁基倍他环糊精钠SBECD)是一种聚阴离子β环糊精衍生物。该分子呈截短的圆锥体形状。其内部和侧链的烷基醚能更好地容纳疏水性药物分子,并具有增加药物溶解度、提高药物稳定性等功能和安全性的优点。

  将磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)的水溶液与舒巴坦混合,搅拌、溶解、浓缩干燥或喷雾干燥,或冻干,得到包合物粉末。该包合物具有水溶性好、稳定性好、生物利用度高等特点。用该包合物制成的制剂口服可以达到快速起效的目的,注射给药可以满足不同临床的需要。此外,口服给药的高生物利用度可以减少浪费,为安全、合理用药创造条件。


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