双氢青蒿素羟丙基倍他环糊精包合物

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基倍他环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HPBCD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HPBCD包合DHA的可行性。结果显示,包合条件:DHA与HPBCD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HPBCD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HPBCD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HPBCD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HPBCD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。

羟丙基倍他环糊精是倍他环糊精的衍生物，其水溶性极高，室温下，可达50%以上，且无毒、无刺激性特性，美国 FDA 已批准其为注射用辅料。山东滨州智源生物是一家专注于环糊精衍生物和环糊精包合物的开发、生产和应用的高新技术企业。羟丙基倍他环糊精已获注册批件，羟丙基倍他环糊精已在FDA登记备案，并在CDE成功备案登记，羟丙基倍他环糊精口服级备案登记号F20209990366（已转“A”)、注射级登记号F20180001469。欢迎来电0531-88916568共同洽谈合作。