甲基倍他环糊精制备卡芬太尼鼻腔喷雾剂

2021-08-10 10:05:47 303

卡芬太尼是芬太尼的衍生物,具有明显的镇痛作用,但水溶性差。采用超声法制备了含卡芬太尼的甲基倍他环糊精(DMBCD)包合物及其鼻腔喷雾剂,可以增加卡芬太尼的溶解度。

有研究人员通过实验发现,卡芬太尼-DMBCD包合物在盐酸和磷酸盐缓冲液中的溶解率明显高于游离卡芬太尼的溶解率。以大鼠为模型,对卡芬太尼-DMBCD包合物(250μg/kg)进行静脉注射、肌肉注射、口服和鼻腔注射。结果显示,与肌肉注射和口服相比,卡芬太尼-DMBCD包合物通过鼻腔给药可以促进药物的更快吸收,提高了生物利用率。

因此,卡芬太尼-DMBCD包合物鼻腔喷雾剂是一种相对安全、快速和有效的剂型。

山东滨州智源生物科技有限公司生产的“甲基倍他环糊精”已在药品监督管理局药品审评中心(CDE)成功登记备案,CDE登记号:F20210000272。是国内家将甲基倍他环糊精在CDE备案登记的专业环糊精制造商。欢迎来电0531-88916568共同洽谈合作。