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药物-环糊精-可变形脂质体配方可提高布坦本的麻醉药效

2021-07-12
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有研究人员通过 "药物-环糊精-可变形脂质体 "的策略来提高布坦本(BTB)的麻醉药效。 

在研究中,用天然环糊精和环糊精衍生物(羟丙基倍他环糊精磺丁基倍他环糊精钠甲基倍他环糊精)进行的相溶性研究证明,BTB对倍他环糊精及其衍生物的亲和力,并表明甲基倍他环糊精(RAMEB)是载体。的BTB-RAMEB产品被选为夹在含有硬脂胺的可变形脂质体的水核心中,单独或与胆酸钠一起作为边缘激活剂。双重负载(DL)脂质体,在双层中含有亲脂性药物(0.5% w/v),在水核心中含有亲水性的RAMEB复合物(0.5% w/v),与双层中含有1% w/v普通药物的单一负载(SL)脂质体进行了比较。所有的囊泡都显示出均匀的尺寸(即低于300纳米)、高变形性和的夹带效率。DL-脂质体比SL-脂质体更有效地限制了药物渗漏(在4?C储存3个月后。

在兔子体内的实验证明,与水醇溶液相比,所有的脂质体配方都明显增加了药物麻醉作用的强度和持续时间(P < 0.05);然而,DL脂质体在延长BTB麻醉作用方面比SL脂质体明显更有效(P < 0.05),这是由于药物-RAMEB复合物存在于囊泡核心,起到储存的作用。含有两种边缘激活剂的DL脂质体被发现具有性能。

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