基于环糊精的改良型纳米粒子用于利拉鲁肽肠道输送

2021-07-16 11:05:07 580

近年来,已经开发了许多新方法用于糖尿病患者,其中胰高血糖素样肽类似物(GLP-1类似物)成为目前有用的方法之一。然而,与人胰岛素类似物一样,由于口服生物利用度的降低,GLP-1类似物转化为口服药物产品受到限制。

由于纳米粒子制剂具有保护药物货物和提高生物利用度的潜力,因此有科研人员做了一项研究。本研究描述了一种基于环糊精的纳米粒子制剂的临床前开发,该制剂含有GLP-1类似物利拉鲁肽,用于肠道给药。

一种阳离子两亲环糊精被选为该肽的主要络合剂。通过实验发现,优化后的原型在肠道生物相关介质中表现出胶体稳定性,长达4小时,保护夹带的利拉鲁肽不被蛋白水解酶所降解。大鼠的肠道给药显示了对利拉鲁肽的有效保护和输送,相对于皮下给药的游离溶液,血糖水平有类似的药理反应。这些结果表明,基于环糊精的制剂具有进一步发展的潜力。

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