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羟丙基倍他环糊精提高阿比特龙的生物利用度

2021-12-08
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阿比特龙是一种CYP17抑制剂,临床上主要适用于与泼尼松联用为既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。但是阿比特龙的水溶性较差,导致其生物利用度较低。

有报道指出,假设可以在固态分散体中制备阿比特龙-羟丙基倍他环糊精(HPBCD)复合物的情况下,开发10-50% w/w载药的固态分散体,并使用x射线衍射和调制差示扫描量热法对其进行分析,发现含有10-30%药物的固态分散体是无定形的,且二维固态核磁共振和拉曼光谱明显表现出阿比特龙-HPBCD络合物形成。随着温度的升高,载药量为10%和20%的KSD物理稳定,而载药量为30%的KSD显示阿比特龙的重结晶。实验发现,体外溶出度和体内药代动力学性能随载药量的减少而改善。

总体而言,与结晶阿比特龙酯相比,载药量为10%的固态分散体的溶出度提高了15.7倍,与市售乙酸阿比特龙酯片相比,其生物利用度提高了3.9倍。

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