药物制剂中环糊精衍生物与药物的相互作用

2021-12-16 09:01:07 756

为解决药物由于自身溶解性、稳定性、生物利用度等不足导致的剂型设计及安全有效性问题,可将药物与辅料制成包合物、共晶、固体分散体、磷脂复合物、微粒给药系统等剂型,即载体制剂。近年来,对载体制剂中药物与辅料相互作用的研究也已经拓展到制备过程中辅料对载体制剂形成的影响以及其他辅料与载体之间的相互作用等研究方向上,并在处方设计和优化中发挥重要作用。

药物与环糊精辅料的相互作用:环糊精包合物一般由辅料主体和药物客体组成,主客体分子间的作用力主要包括范德华力、疏水性作用力、氢键作用力等,主客体分子间作用力越强,越易形成包合物。包合物可掩盖药物不良味道,提高药物的溶解性、稳定性和生物利用度。例如,DE FREITAS等采用旋转蒸发法制备了奥氮平的甲基倍他环糊精包合物。红外光谱分析显示,环糊精的羟基与奥氮平苯二氮䓬环上的N–H之间存在氢键作用,且奥氮平哌嗪环上的N–CH3可能与环糊精空腔产生了疏水相互作用。体外溶出试验表明,该包合物在水中30min时的溶出率明显高于奥氮平原料药。

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