磺丁基倍他环糊精钠对盐酸鲁拉西酮的包合作用

2021-12-17 11:25:28 724

盐酸鲁拉西酮(LUR)主要用于成人精神分裂症,单药或作为锂或丙戊酸钠的辅助药物,用于Ⅰ型双相情感障碍相关的抑郁症发作。研究表明,LUR对于有认知功能障碍的精神病患者具有很好的效果,且不影响患者的学习和记忆功能,可以改善患者记忆缺损。但是,LUR水溶性差,生物利用度低,单次给药后生物利用度为9~19%,且需与食物同服,患者顺应性较差,限制了其临床使用。

磺丁基倍他环糊精(SBECD)为包合载体,制备LUR包合物片,以提高药物的溶出度及溶出特性,改善其禁食状态下口服吸收差的问题,实现其生物利用度的提高。选取水溶液搅拌法制备LUR-SBECD包合物,经包合后LUR溶解度增加至原药的36倍。以饱腹下市售Latuda(R)为参比,市售片剂空腹下的相对生物利用度为48.2%,而LUR包合物片饱腹和空腹下相对生物利用度分别为113.6%和107.2%。

磺丁基倍他环糊精钠是由倍他环糊精在碱性条件下被1,4-丁烷磺酸内酯烷基化的钠盐,是阴离子、高水溶性的倍他环糊精衍生物。磺丁基倍他环糊精钠能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等,广泛应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药、外用外要和吸入给药等,为原料药提供了一个有益的保护环境,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

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