磺丁基倍他环糊精钠对盐酸鲁拉西酮的包合作用

盐酸鲁拉西酮(LUR)主要用于成人精神分裂症，单药或作为锂或丙戊酸钠的辅助药物，用于Ⅰ型双相情感障碍相关的抑郁症发作。研究表明，LUR对于有认知功能障碍的精神病患者具有很好的效果，且不影响患者的学习和记忆功能，可以改善患者记忆缺损。但是，LUR水溶性差，生物利用度低，单次给药后生物利用度为9～19％，且需与食物同服，患者顺应性较差，限制了其临床使用。

以磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)为包合载体，制备LUR包合物片，以提高药物的溶出度及溶出特性，改善其禁食状态下口服吸收差的问题，实现其生物利用度的提高。选取水溶液搅拌法制备LUR-SBECD包合物，经包合后LUR溶解度增加至原药的36倍。以饱腹下市售Latuda(R)为参比，市售片剂空腹下的相对生物利用度为48.2％，而LUR包合物片饱腹和空腹下相对生物利用度分别为113.6％和107.2％。

磺丁基倍他环糊精钠是由倍他环糊精在碱性条件下被1,4-丁烷磺酸内酯烷基化的钠盐，是阴离子、高水溶性的倍他环糊精衍生物。磺丁基倍他环糊精钠能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等，广泛应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药、外用外要和吸入给药等，为原料药提供了一个有益的保护环境，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

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