磺丁基倍他环糊精钠对难溶性多酚白杨素的溶解性稳定性的影响

2021-12-23 09:09:35 332

白杨素是由紫葳科植物木蝴蝶中提取出的一种天然多酚类黄铜化合物,广泛存在于蜂蜜和蜂胶中。通过对白杨素的不断研究,其、、抗病毒、抗过敏、、抗焦虑、抑制芳香酶等活性被一步步揭示,新的作用机制和活性结合位点被发现和报道,由于白杨素的多种药理作用和毒性低的特性受到了人们的广泛关注。但是白杨素的结构又决定了它的水溶性和脂溶性都不佳,以口服给药的方式又会产生严重的"首过效应",在体内会快速的在5位和7位羟基上形成葡萄糖醛酸化而被代谢。因此有研究人员进行了实验,证明了磺基丁倍他环糊精SBECD)包合作用对难溶性多酚白杨素(CHR)的溶解性和pH稳定性的影响。

相溶解度表明化学计量比为1:1。FTIR、DSC、PXRD和SEM分析证实了包合物的形成。此外,1H-NMR研究表明,可能的包合方式是通过CHR的A-环形成的,分子模型进一步证实了这一点。此外,CHR/SBECD复合物的溶解度比CHR高108倍,溶解速度更快。pH稳定曲线显示SBECD在模拟pH下对CHR具有保护作用,体外细胞毒性实验显示,该复合物对MCF-7和HeLa细胞株的活性较游离CHR有明显提高,证实了其作为载体的优越性。

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