反应条件对羟丙基倍他环糊精取代度的影响规律有哪些

2022-01-11 08:40:02 573

羟丙基倍他环糊精的增溶助溶效果很好,能够增加生物利用度,控缓释,降低对人体的刺激性,因此在药剂学以及手性分离等领域具有非常广阔的应用前景。

我们通过利用响应曲面的分析法得到了反应条件对产品平均取代度的影响规律。

实验结果表明:

一、碱的浓度对产品的平均取代度以及羟丙基的取代位置有较大的影响。产品的平均取代度会随碱浓度的增加而逐渐增加。当碱浓度较低的时候非常容易生成2位取代的2-羟丙基倍他环糊精,当碱的浓度较高的时候,则容易生成6位取代的2-羟丙基倍他环糊精;

二、该原料中的环氧丙烷浓度对产品的平均取代度以及羟丙基的取代位置影响也比较的大。随着原料中的环氧丙烷与倍他环糊精摩尔比例的增加,该产品的平均取代度也会随着变大。而当环氧丙烷:倍他环糊精在10:1至12:1之间的时候,产品的平均取代度增加则会变得缓慢。

羟丙基倍他环糊精在不同的碱浓度环境下,其反应完成所需要的时间也不同。当碱的浓度比较低的时候,该反应在进行24h之后基本就会结束,而碱的浓度比较高时则至少需要72小时,才能进行完全的反应。

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