羟丙基倍他环糊精基本结构

2022-02-22 08:34:17 539

羟丙基倍他环糊精主要有三种结构形式(如图),一种是所有取代基平均分配在每个葡萄糖残基上(左图);一种是取代基倾向于结合在同一个葡萄糖基上(中图);另外,就是取代基依次相连形成低聚侧链(右图)。种认为是主要结构形式,因每个葡萄糖残基相应羟基反应活性是相等的,而在同一个葡萄糖残基上连接第二个取代基几率仅为七分之一,连接第三个几率更小。但当反应中环氧丙烷过量时,便会形成更多第三种结构形式产物。

羟丙基的引入打破了倍他环糊精的分子内环状氢键,在保持环糊精空腔的同时克服了倍他环糊精水溶性差的主要缺点。药用级羟丙基倍他环糊精是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂,在医药领域主要作用如下:

1. 增溶助溶,使难溶性药物溶化,提高油性药物有效成分溶解度,靶向给药和保护药物成分有效性。

2. 提高药物生物利用度,使药剂的疗效增加或服用量减少。

3. 调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用。

4. 掩盖不良气味。

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