使用环糊精提高罗苏伐他汀钙的理化性质

2022-04-26 09:34:36 518

罗苏伐他汀钙 (Rosuvastatin Calcium, RCa)的主要药理作用有:抑制胆固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA还原酶;增加低密度脂蛋白(LDL)受体;抑制极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的合成;抗动脉粥样硬化等,是目前市面上有效的降血脂药物,但其较差的理化性质仍然是药物剂型开发的挑战障碍。

为了改善其较差的理化性质,有科研人员将RCa与环糊精(CDs)衍生物甲基-β-环糊精(MBCD) 和磺丁基-β-环糊精钠(SBECD)通过捏合和冷冻干燥(冻干)方法配制。通过差示扫描量热分析(DSC)、衍射仪(XRD)、傅立叶变换红外光谱仪(FT-IR)、氢核磁共振(1H-NMR)分析评估IC的物理化学性质。还进行了包封效率(EE)、水溶性、体外释放分析。体外释放分析表明,基于MBCD和SBECD的IC的溶出曲线等效于纯 RCa (f2 > 50)。对 Caco-2 细胞系的细胞毒性研究揭示了口服 IC 的安全性。

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