反应条件对羟丙基β-葡聚糖的取代度有什么影响?

2022-06-14 08:51:34 47

羟丙基倍他环糊精,是倍他环糊精的醚化衍生物,具有良好的增溶增溶作用,可提高生物利用度,控制缓释,减少对人体的刺激。因此,它在药学和手性分离领域具有非常广阔的应用前景。

采用响应面分析法得到反应条件对产物平均取代度的影响。

实验结果表明:

1、碱的浓度对产物的平均取代度和羟丙基的取代位置影响很大。随着碱浓度的增加,产物的平均取代度逐渐增加。碱浓度低时,易生成2位取代的2-羟丙基倍他环糊精,碱浓度高时,易生成6-取代2-羟丙基倍他环糊精;

2、原料中的环氧丙烷浓度对产品的平均取代度和羟丙基的取代位置也有比较大的影响。随着原料中环氧丙烷与β-环糊精摩尔比的增加,产品的平均取代度也会增加。当环氧丙烷与β-环糊精的比例在10:1~12:1之间时,产物的平均取代度增加缓慢。

3、不同碱浓度下,羟丙基倍他环糊精(HPBCD)完成反应所需的时间也不同。碱浓度较低时,24小时后反应基本结束,碱浓度较高时,至少需要72小时才能完成反应。