磺丁基-β-环糊精钠的用途
磺丁基-β-环糊精钠是一种阴离子型高水溶性环糊精衍生物,可以与药物分子形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性,缓解药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。它已经广泛应用于注射药、口服药、鼻部用药和眼部用药,对于含氮类药物具有特殊的亲和力。
磺丁基-β-环糊精钠是天然β-环糊精(β-CD)的多取代衍生物,通过1,4-丁烷磺内酯在碱性条件下与β-CD的2-、3-、6-位碳上的羟基发生取代反应而得到的。在药剂学中,磺丁基-β-环糊精钠主要用于增加药物溶解度、提高药物稳定性、促进药物吸收、减轻药物对机体的刺激,还可以应用于缓控释制剂和靶向制剂。与β-CD相比,磺丁基-β-环糊精钠的包合能力和增溶作用更强,安全性更高,克服了β-CD的水溶性较低和肾损伤等局限性。当它作为一些药物的赋形剂时,可以降低药物的毒性作用,提高药物的体内安全性。总之,磺丁基-β-环糊精钠具有其他环糊精衍生物无法比拟的优点,是一种非常有应用价值的赋形剂。
磺丁基-β-环糊精钠在制剂中的应用
磺丁基-β-环糊精钠具有很高的安全性,作为注射用辅料,可以增加药物的溶解度,提高药物的稳定性,减小注射剂对给药部位的刺激,使药物快速地达到所需要的血药浓度,延长药物的作用时间等。它可以用作增溶剂和稳定剂。目前已经应用于伏立康唑、瑞德西韦,卡非佐米、甲磺酸齐拉西酮、马罗吡坦、阿立哌唑、泊沙康唑、卡巴西平、左旋苯丙氨酸氮芥等制剂项目中。
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