基于磺丁基-β-环糊精的低熔点混合物在类固醇增溶中的良好结果

2022-04-11 09:10:05 481

为了提高低熔点混合物在类固醇中的增溶效果,将其包封在环糊精(CDs)中,或者在低共熔溶剂(DESs)中的溶剂化都是非常有效的策略。

近日,有科研人员提出了使用两种不同方法结合DES和大环化合物的新系统:在预制DES中溶解主体或使用主体作为 DES 组分导致低熔点混合物(LMM)。这种策略可以在DES特性方面取得新成果,更准确地为溶剂提供超分子容量,并转化为有趣的性能。

在这项研究中,科研人员在室温下制备了一种基于磺丁基-β-环糊精和乙酰丙酸(摩尔比为 1:44)的液体LLM。实验证明了这种LMM对四种类固醇(二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松和糠酸莫米松)的溶解效率,这些类固醇都是难溶性药物的模型。

结果表明,与水相比,使用基于环糊精的低熔点混合物,丙酸氟替卡松的溶解度增加了4000倍。这种巨大的溶解度提高可能与在低熔点混合物中与环糊精形成包合络合物有关。增加药物溶解度和生物利用度可以防止它们的沉淀和凝结,这是实现所需药理反应的主要特征,如减少剂量并因此降低对环境的影响。